2025/09/06 更新

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スミヨシ　タカアキ
住吉　孝明
SUMIYOSHI,Takaaki
所属
化学生命工学部 教授
職名
教授
ホームページ
http://pharm.life-bio.kansai-u.ac.jp/index.html
外部リンク

学位

  • 博士（薬学） （ 2005年3月   京都大学 ）

研究キーワード

  • 有機化学

  • 創薬化学

研究分野

  • ナノテク・材料 / 有機合成化学

  • ライフサイエンス / 薬系化学、創薬科学

学歴

  • 京都大学   薬学研究科博士後期課程   創薬化学専攻

    2002年4月 - 2005年3月

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  • 京都大学   薬学研究科修士課程   創薬化学専攻

    1999年4月 - 2001年3月

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    国名： 日本国

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  • 京都大学   薬学部   薬学科

    1995年4月 - 1999年3月

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    国名： 日本国

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経歴

  • 関西大学   化学生命工学部 生命・生物工学科   教授

    2021年4月 - 現在

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  • 関西大学   化学生命工学部 生命・生物工学科   准教授

    2014年4月 - 2021年3月

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  • 大日本住友製薬株式会社 先端創薬研究所 主任研究員

    2013年4月 - 2014年3月

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  • 大日本住友製薬株式会社 化学研究所 主任研究員

    2010年7月 - 2013年3月

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  • 大日本住友製薬株式会社 化学研究所

    2005年10月 - 2010年6月

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  • 大日本製薬株式会社 化学研究所

    2005年4月 - 2005年9月

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所属学協会

  • 健康食品管理士会

    2015年4月 - 現在

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  • 日本薬学会

    2013年4月 - 現在

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  • 日本薬学会 医薬化学部会

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委員歴

  • 健康食品管理士会   近畿支部 副支部長  

    2015年4月 - 2017年3月   

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    団体区分：学協会

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  • 日本薬学会   学術誌編集委員  

    2013年4月 - 2016年3月   

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    団体区分：学協会

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論文

  • Experimental and DFT Studies of Intermolecular Interaction-Assisted Oxindole Cyclization Reaction of Di-t-butyl 2-Aminophenyl-2-methyl Malonate 査読

    Ryo Kakehi, Yu-suke Yamai, Akio Tanaka, Kyoji Ishida, Shinichi Uesato, Yasuo Nagaoka, Takaaki Sumiyoshi

    Chemical and Pharmaceutical Bulletin   73 ( 1 )   63 - 66   2025年1月

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    担当区分：最終著者,　責任著者   記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）   出版者・発行元：Pharmaceutical Society of Japan  

    DOI： 10.1248/cpb.c24-00663

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  • Asymmetric Synthesis, Structure Determination, and Biologic Evaluation of Isomers of TLAM as PFK1 Inhibitors 査読

    Ryo Kakehi, Hiroki Kobayashi, Haruna Mashiyama, Tatsuo Yajima, Hiroo Koyama, Takashi K. Ito, Minoru Yoshida, Yasuo Nagaoka, Takaaki Sumiyoshi

    ACS Medicinal Chemistry Letters   16 ( 1 )   59 - 63   2024年12月

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    担当区分：最終著者,　責任著者   掲載種別：研究論文（学術雑誌）   出版者・発行元：American Chemical Society (ACS)  

    DOI： 10.1021/acsmedchemlett.4c00436

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  • Acquired curved hair is caused by fusion of multiple hair matrix cells 査読

    Ippei Horibe, Sara Izumi, Yuru Ke, Nanami Tanahashi, Yusuke Takagi, Ryoji Ishihara, Takaya Nakano, Takaaki Sumiyoshi, Yasuo Nagaoka

    Journal of Dermatological Science   113 ( 3 )   130 - 137   2024年3月

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    掲載種別：研究論文（学術雑誌）   出版者・発行元：Elsevier BV  

    DOI： 10.1016/j.jdermsci.2024.02.002

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  • Cloning of two gene clusters involved in the catabolism of 2,4-dinitrophenol by Paraburkholderia sp. strain KU-46 and characterization of the initial DnpAB enzymes and a two-component monooxygenases DnpC1C2 査読

    Yaxuan Liu, Taisei Yamamoto, Nozomi Kohaya, Kota Yamamoto, Kenji Okano, Takaaki Sumiyoshi, Yoshie Hasegawa, Peter C.K. Lau, Hiroaki Iwaki

    Journal of Bioscience and Bioengineering   136 ( 3 )   223 - 231   2023年9月

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    掲載種別：研究論文（学術雑誌）   出版者・発行元：Elsevier BV  

    DOI： 10.1016/j.jbiosc.2023.05.013

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  • MDMX elevation by a novel Mdmx-p53 interaction inhibitor mitigates neuronal damage after ischemic stroke. 査読 国際誌

    Haomin Yan, Tsutomu Sasaki, Hideaki Kanki, Yoshiyuki Hirata, Kumiko Nishiyama, Sunao Hisada, Shigenobu Matsumura, Yasuo Nagaoka, Takaaki Sumiyoshi, Seiichi Nagano, Akiko Nakata, Minoru Yoshida, Shinichi Uesato, Hideki Mochizuki

    Scientific reports   12 ( 1 )   21110 - 21110   2022年12月

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    記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

    Mdmx and Mdm2 are two major suppressor factors for the tumor suppressor gene p53. In central nervous system, Mdmx suppresses the transcriptional activity of p53 and enhances the binding of Mdm2 to p53 for degradation. But Mdmx dynamics in cerebral infarction remained obscure. Here we investigated the role of Mdmx under ischemic conditions and evaluated the effects of our developed small-molecule Protein-Protein Interaction (PPI) inhibitors, K-181, on Mdmx-p53 interactions in vivo and in vitro. We found ischemic stroke decreased Mdmx expression with increased phosphorylation of Mdmx Serine 367, while Mdmx overexpression by AAV-Mdmx showed a neuroprotective effect on neurons. The PPI inhibitor, K-181 attenuated the neurological deficits by increasing Mdmx expression in post-stroke mice brain. Additionally, K-181 selectively inhibited HDAC6 activity and enhanced tubulin acetylation. Our findings clarified the dynamics of Mdmx in cerebral ischemia and provide a clue for the future pharmaceutic development of ischemic stroke.

    DOI： 10.1038/s41598-022-25427-4

    PubMed

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  • Proteomics-Based Transporter Identification by the PICK Method: Involvement of TM7SF3 and LHFPL6 in Proton-Coupled Organic Cation Antiport at the Blood–Brain Barrier 査読

    KUROSAWA, Toshiki, TEGA, Yuma, UCHIDA, Yasuo, HIGUCHI, Kei, TABATA, Hidetsugu, SUMIYOSHI,Takaaki, KUBO, Yoshiyuki, TERASAKI, Tetsuya, DEGUCHI, Yoshiharu

    Pharmaceutics   14(8), 1683 ( 8 )   1683 - 1683   2022年8月

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    掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

    A proton-coupled organic cation (H+/OC) antiporter working at the blood–brain barrier (BBB) in humans and rodents is thought to be a promising candidate for the efficient delivery of cationic drugs to the brain. Therefore, it is important to identify the molecular entity that exhibits this activity. Here, for this purpose, we established the Proteomics-based Identification of transporter by Crosslinking substrate in Keyhole (PICK) method, which combines photo-affinity labeling with comprehensive proteomics analysis using SWATH-MS. Using preselected criteria, the PICK method generated sixteen candidate proteins. From these, knockdown screening in hCMEC/D3 cells, an in vitro BBB model, identified two proteins, TM7SF3 and LHFPL6, as candidates for the H+/OC antiporter. We synthesized a novel H+/OC antiporter substrate for functional analysis of TM7SF3 and LHFPL6 in hCMEC/D3 cells and HEK293 cells. The results suggested that both TM7SF3 and LHFPL6 are components of the H+/OC antiporter.

    DOI： 10.3390/pharmaceutics14081683

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  • Discovery of Benzylpiperazine Derivatives as CNS-Penetrant and Selective Histone Deacetylase 6 Inhibitors 査読

    Kosuke Hashimoto, Soichiro Ide, Mayumi Arata, Akiko Nakata, Akihiro Ito, Takashi K. Ito, Norio Kudo, Bangzhong Lin, Kazuto Nunomura, Keiko Tsuganezawa, Minoru Yoshida, Yasuo Nagaoka, Takaaki Sumiyoshi

    ACS Medicinal Chemistry Letters   2022年6月

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    担当区分：最終著者,　責任著者   掲載種別：研究論文（学術雑誌）   出版者・発行元：American Chemical Society (ACS)  

    DOI： 10.1021/acsmedchemlett.2c00081

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  • GPR91 antagonist and TGF-β inhibitor suppressed collagen production of high glucose and succinate induced HSC activation 査読

    Sakai, Mutsuko, Sumiyoshi, Takaaki, Aoyama, Takuya, Urayama, Kenji, Yoshimura, Ryoichi

    Biochem. Biophys. Res. Commun.   2020, 530, 362–366.   2020年8月

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  • A novel piperidine degradation mechanism in a newly isolated piperidine degrader Pseudomonas sp. strain KU-43P 査読

    Yamamoto, Taisei, Liu, Yaxuan, Sumiyoshi, Takaaki, Hasegawa, Yoshie, Iwaki, Hiroaki

    J. Gen. Appl. Microbiol.   2020, 66, 265-272. ( 5 )   265 - 272   2020年7月

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    掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

    DOI： 10.2323/jgam.2019.11.006

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  • Identification and Quantification of Short-Chain Aldehydes Generated from Hair by Ultraviolet Ray Irradiation 査読

    Horibe, Ippei, Kitayama, Shintaro, Nagai, Mizuki, Kokuwano, Yuri, Nakai, Ayaka, SUMIYOSHI, Takaaki, NAGAOKA, Yasuo

    J. Soc. Cosmet. Chem. Jpn.   2020, 54, 169–176.   2020年6月

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  • Design, Synthesis and Structure-Activity Relationship Study of Pyrilamine Derivatives as Histone Deacetylase Inhibitors 査読

    Seiya Hiranaka, Mayumi Arata, Akiko Nakata, Akiko Tanaka, Yoshinobu Hashizume, Norio Kudo, Akihiro Ito, Minoru Yoshida, Shinichi Uesato, Yasuo Nagaoka, Takaaki Sumiyoshi

    Heterocycles   101 ( 2 )   726 - 737   2019年10月

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    担当区分：最終著者,　責任著者   記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

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  • Nano-Honeycomb Electrode-Based QCM Sensor and Its Application for PPI Detection 査読

    Naoto Asai, Naohiro Matsumoto, Nozomi Kazama, Yasuo Nagaoka, Takaaki Sumiyoshi, Tomohiro Shimizu, Shoso Shingubara, Takeshi Ito

    IEEE Sensors Journal   19 ( 11 )   4025 - 4030   2019年6月

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    掲載種別：研究論文（学術雑誌）   出版者・発行元：Institute of Electrical and Electronics Engineers ({IEEE})  

    DOI： 10.1109/JSEN.2019.2898408

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  • Design, synthesis and evaluations of spiro‐fused benzoxaborin derivatives as novel boron‐containing compounds 査読

    Itaru Natsutani, Riyo Iwata, Yu‐suke Yamai, Kyoji Ishida, Yasuo Nagaoka, Takaaki Sumiyoshi

    Chemical Biology & Drug Design   93 ( 5 )   657 - 665   2019年3月

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    担当区分：最終著者,　責任著者   掲載種別：研究論文（学術雑誌）   出版者・発行元：Wiley  

    Abstract

    Drug design using boron‐containing heterocycles has attracted a great deal of attention because these compounds are believed to possess high biological activity. However, information on the synthetic methodology and pharmacokinetic profiling of boron‐containing compounds is limited. In this study, we provide a new synthetic route for preparation of spiro‐fused benzoxaborin derivatives and investigate their in vitro pharmacokinetic properties. Our efforts led to the successful construction of a chemical library of spiro‐fused benzoxaborin derivatives with appropriate physicochemical and in vitro pharmacokinetic properties for oral drugs. These results indicate that the synthesized boron‐containing compounds are therefore eligible for classification in a novel chemical library.

    DOI： 10.1111/cbdd.13496

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    その他リンク： https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full-xml/10.1111/cbdd.13496

  • Asymmetric Synthesis of t-Butyl 3-Alkyl-oxindole-3-carboxylates via Chiral Phosphoric Acid-Catalyzed Desymmetrization of Di-t-butyl 2-Alkyl-2-(2-aminophenyl)malonates 査読

    Kyoji Ishida, Masahiro Shimizu, Yusuke Yamai, Itaru Natsutani, Shinichi Uesato, Yasuo Nagaoka, Takaaki Sumiyoshi

    Heterocycles   99(2), 1398 -1411   2019年2月

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    担当区分：最終著者,　責任著者  

    DOI： 10.3987/COM-18-S(F)87

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  • Design, Synthesis, and Blood–Brain Barrier Transport Study of Pyrilamine Derivatives as Histone Deacetylase Inhibitors 査読 国際誌

    Seiya Hiranaka, Yuma Tega, Kei Higuchi, Toshiki Kurosawa, Yoshiharu Deguchi, Mayumi Arata, Akihiro Ito, Minoru Yoshida, Yasuo Nagaoka, Takaaki Sumiyoshi

    ACS Med. Chem. Lett.   2018, 9, 884–888. ( 9 )   884 - 888   2018年8月

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    担当区分：最終著者,　責任著者   記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

    DOI： 10.1021/acsmedchemlett.8b00099

    PubMed

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  • Efficient Synthesis of t-Butyl 3-Alkyl-N-hydroxyoxindole-3-carboxylates from Di-t-butyl 2-nitrophenylmalonates 査読

    Yu-suke Yamai, Kyoji Ishida, Itaru Natsutani, Shinichi Uesato, Yasuo Nagaoka, Takaaki Sumiyoshi

    Heterocycles   2018, 97, 1257–1268. ( 1 )   192 - 210   2018年5月

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    担当区分：最終著者,　責任著者   記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

    DOI： 10.3987/COM-18-S(T)82

    Web of Science

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  • Process Development for the Synthesis of a Selective M-1 and M-4 Muscarinic Acetylcholine Receptors Agonist 査読

    Yoshiharu Uruno, Kazuki Hashimoto, Yoichi Hiyama, Takaaki Sumiyoshi

    ORGANIC PROCESS RESEARCH & DEVELOPMENT   21 ( 10 )   1610 - 1615   2017年10月

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    担当区分：最終著者,　責任著者   記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

    DOI： 10.1021/acs.oprd.7b00236

    Web of Science

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  • Discovery of new low-molecular-weight p53–Mdmx disruptors and their anti-cancer activities 査読

    Shinichi Uesato, Yoshihiro Matsuura, Saki Matsue, Takaaki Sumiyoshi, Yoshiyuki Hirata, Suzuho Takemoto, Yasuyuki Kawaratani, Yusuke Yamai, Kyoji Ishida, Tsutomu Sasaki, Masato Enari

    Bioorg. Med. Chem.   24 ( 8 )   1919 - 1926   2016年4月

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    記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

    DOI： 10.1016/j.bmc.2016.03.021

    Web of Science

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  • Discovery of dihydroquinazolinone derivatives as potent, selective, and CNS-penetrant M-1 and M-4 muscarinic acetylcholine receptors agonists 査読

    Yoshiharu Uruno, Yasuko Konishi, Atsushi Suwa, Kentaro Takai, Kengo Tojo, Tomokazu Nakako, Mutsuko Sakai, Takeshi Enomoto, Harumi Matsuda, Atsushi Kitamura, Takaaki Sumiyoshi

    BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS   25 ( 22 )   5357 - 5361   2015年11月

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    担当区分：最終著者,　責任著者   記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

    DOI： 10.1016/j.bmcl.2015.09.032

    Web of Science

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  • A short synthesis of (+)-β-lycorane by asymmetric conjugate addition cascade 査読

    Katsumi Nishimura, Naoshi Fukuyama, Tomohisa Yasuhara, Mitsuaki Yamashita, Takaaki Sumiyoshi, Yasutomo Yamamoto, Ken-ichi Yamada, Kiyoshi Tomioka

    Tetrahedron   71 ( 39 )   7222 - 7226   2015年9月

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    記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

    DOI： 10.1016/j.tet.2015.03.014

    Web of Science

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  • Cyclic Model for the Asymmetric Conjugate Addition of Organolithiums with Enoates 査読

    Katsumi Nishimura, Naoshi Fukuyama, Mitsuaki Yamashita, Takaaki Sumiyoshi, Yasutomo Yamamoto, Ken-ichi Yamada, Kiyoshi Tomioka

    Synthesis   2015, 47, 2256-2264.   2015年5月

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  • Discovery of N-sulfonyl-7-azaindoline derivatives as potent, orally available and selective M-4 muscarinic acetylcholine receptor agonists

    Atsushi Suwa, Yasuko Konishi, Yoshiharu Uruno, Kentaro Takai, Tomokazu Nakako, Mutsuko Sakai, Takeshi Enomoto, Yoshiaki Ochi, Harumi Matsuda, Atsushi Kitamura, Yasuaki Uematsu, Akihiko Kiyoshi, Takaaki Sumiyoshi

    BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS   24 ( 13 )   2909 - 2912   2014年7月

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    担当区分：最終著者,　責任著者   記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

    DOI： 10.1016/j.bmcl.2014.04.083

    Web of Science

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  • Discovery of N-substituted 7-azaindoline derivatives as potent, orally available M-1 and M-4 muscarinic acetylcholine receptors selective agonists

    Kentaro Takai, Yasunao Inoue, Yasuko Konishi, Atsushi Suwa, Yoshiharu Uruno, Harumi Matsuda, Tomokazu Nakako, Mutsuko Sakai, Hiroyuki Nishikawa, Gakuji Hashimoto, Takeshi Enomoto, Atsushi Kitamura, Yasuaki Uematsu, Akihiko Kiyoshi, Takaaki Sumiyoshi

    BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS   24 ( 14 )   3189 - 3193   2014年7月

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    担当区分：最終著者,　責任著者   記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

    DOI： 10.1016/j.bmcl.2014.04.085

    Web of Science

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  • Syntheses of [C-14]-labeled 2-(3-chlorophenyloxy)-3-[3-(3-hydroxy) pyridin-4-yl propoxy] pyridine, a phosphodiesterase 4 inhibitor and its metabolites

    Takeshi Ochi, Yusuke Sawayama, Motoji Kawasaki, Tomohiro Nigo, Masashi Nakao, Tomoki Omodani, Takaaki Sumiyoshi

    JOURNAL OF LABELLED COMPOUNDS & RADIOPHARMACEUTICALS   57 ( 7 )   477 - 479   2014年6月

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    担当区分：最終著者,　責任著者   記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

    DOI： 10.1002/jlcr.3211

    Web of Science

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  • Identification of 2,3-disubstituted pyridines as potent, non-emetic PDE4 inhibitors

    Motoji Kawasaki, Akira Fusano, Tomohiro Nigo, Shunya Nakamura, Mari N. Ito, Yasuhiro Teranishi, Satoshi Matsumoto, Hiroshi Toda, Naruaki Nomura, Takaaki Sumiyoshi

    BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS   24 ( 12 )   2689 - 2692   2014年6月

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    担当区分：最終著者,　責任著者   記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

    DOI： 10.1016/j.bmcl.2014.04.052

    Web of Science

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  • Experimental and computational study of intermolecular migration of N,N-dimethylcarbamoyl group from N(7) to N(1) on a 7-azaindoline derivative

    Yoshiharu Uruno, Akio Tanaka, Kazuki Hashimoto, Shinya Usui, Yasunao Inoue, Yasuko Konishi, Atsushi Suwa, Kentaro Takai, Wataru Katoda, Norio Fujiwara, Takaaki Sumiyoshi

    Tetrahedron   69 ( 46 )   9675 - 9681   2013年11月

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    担当区分：最終著者,　責任著者   記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）   出版者・発行元：Elsevier Ltd  

    DOI： 10.1016/j.tet.2013.09.024

    Scopus

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  • Identification of 2,3-disubstituted pyridines as potent, orally active PDE4 inhibitors

    Yoshihiro Kato, Motoji Kawasaki, Tomohiro Nigo, Shunya Nakamura, Akira Fusano, Yasuhiro Teranishi, Mari N. Ito, Takaaki Sumiyoshi

    BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY   21 ( 18 )   5851 - 5854   2013年9月

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    担当区分：最終著者,　責任著者   記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

    DOI： 10.1016/j.bmc.2013.07.007

    Web of Science

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  • Identification of N-substituted 8-azatetrahydroquinolone derivatives as selective and orally active M-1 and M-4 muscarinic acetylcholine receptors agonists

    Kentaro Takai, Yasunao Inoue, Yasuko Konishi, Atsushi Suwa, Yoshiharu Uruno, Harumi Matsuda, Tomokazu Nakako, Mutsuko Sakai, Hiroyuki Nishikawa, Gakuji Hashimoto, Takeshi Enomoto, Atsushi Kitamura, Yasuaki Uematsu, Akihiko Kiyoshi, Takaaki Sumiyoshi

    BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS   23 ( 16 )   4644 - 4647   2013年8月

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    担当区分：最終著者,　責任著者   記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

    DOI： 10.1016/j.bmcl.2013.06.013

    Web of Science

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  • Discovery of novel N-substituted oxindoles as selective M1 and M4 muscarinic acetylcholine receptors partial agonists

    Takaaki Sumiyoshi, Takeshi Enomoto, Kentaro Takai, Yoko Takahashi, Yasuko Konishi, Yoshiharu Uruno, Kengo Tojo, Atsushi Suwa, Harumi Matsuda, Tomokazu Nakako, Mutsuko Sakai, Atsushi Kitamura, Yasuaki Uematsu, Akihiko Kiyoshi

    ACS Medicinal Chemistry Letters   4 ( 2 )   244 - 248   2013年2月

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    担当区分：筆頭著者,　責任著者   記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

    DOI： 10.1021/ml300372f

    Scopus

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  • Asymmetric Synthesis of the Carbon-14-Labeled Selective Glucocorticoid Receptor Modulator using Cinchona Alkaloid Catalyzed Addition of 6-Bromoindole to Ethyl Trifluoropyruvate

    Takaaki Sumiyoshi, Daisuke Urabe, Kengo Tojo, Masato Sakamoto, Kazumi Niidome, Norie Tsuboya, Tomoko Nakajima, Masanori Tobe

    MOLECULES   17 ( 6 )   6507 - 6518   2012年6月

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    担当区分：筆頭著者   記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

    DOI： 10.3390/molecules17066507

    Web of Science

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  • Asymmetric synthesis of the 6-cyanoindole derivatives as non-steroidal glucocorticoid receptor modulators using (+)- and (-)-tert-butyl 6-cyano-3[3-ethoxy-1,1,1-trifluoro-2-hydroxy-3-oxopropan-2-yl]-1H-indole-1-carboxylate

    Takaaki Sumiyoshi, Kengo Tojo, Daisuke Urabe, Masanori Tobe

    TETRAHEDRON-ASYMMETRY   22 ( 2 )   153 - 160   2011年1月

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    担当区分：筆頭著者   記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

    DOI： 10.1016/j.tetasy.2011.01.020

    Web of Science

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  • Total Synthesis of (−)-Lycorine and (−)-2-epi-Lycorine by Asymmetric Conjugate Addition Cascade

    Ken-ichi Yamada, Mitsuaki Yamashita, Takaaki Sumiyoshi, Katsumi Nishimura, Kiyoshi Tomioka

    Org. Lett.   11 ( 7 )   1631 - 1633   2009年4月

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    記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

    DOI： 10.1021/ol9003564

    Web of Science

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  • Molecular Assembly of C2-Symmetric Bis-(2S)-2-methyldodecanoylamides of α,ω-Alkylidenediamines into Coiled Coil and Twisted Ribbon Aggregates

    Takaaki Sumiyoshi, Katsumi Nishimura, Minoru Nakano, Tetsuro Handa, Yoshihisa Miwa, Kiyoshi Tomioka

    J. Am. Chem. Soc.   125 ( 40 )   12137 - 12142   2003年10月

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    担当区分：筆頭著者   記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

    DOI： 10.1021/ja035085t

    Web of Science

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  • Molecular Assembly and Gelating Behavior of Didodecanoylamides of α,ω-Alkylidenediamines

    Kiyoshi Tomioka, Takaaki Sumiyoshi, Shinobu Narui, Yasuo Nagaoka, Akira Iida, Yoshihisa Miwa, Tooru Taga, Minoru Nakano, Tetsuro Handa

    J. Am. Chem. Soc.   123 ( 47 )   11817 - 11818   2001年11月

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    記述言語：英語   掲載種別：研究論文（学術雑誌）  

    DOI： 10.1021/ja0169318

    Web of Science

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書籍等出版物

  • Current Topics-Recent Progress in Medicinal Chemistry-Foreword

    SUMIYOSHI,Takaaki（ 担当： 単著）

    Chemical & Pharmaceutical Bulletin  2018年1月 

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  • 多様な大環状化合物の効率的合成法の開発

    住吉 孝明（ 担当： 単著）

    理工学と技術  2014年11月 

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  • Muscarinic Acetylcholine Receptor Activators 査読

    Takaaki Sumiyoshi, Takeshi Enomoto

    Springer Berlin Heidelberg  2014年4月 

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MISC

  • 中枢移行性を有するHDAC6選択的阻害剤の開発

    橋本 公佑, 井手 聡一郎, 新 真由美, 中田 明子, 伊藤 昭博, 伊藤 孝, 工藤 紀雄, 吉田 稔, 長岡 康夫, 住吉 孝明

    日本薬学会年会要旨集   142年会   27T - pm12   2022年3月

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    記述言語：日本語   出版者・発行元：(公社)日本薬学会  

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  • HDAC6選択的阻害活性を有するピリラミン誘導体の探索研究

    天野日菜子, 平中誠弥, 式田亮史, 中田明子, 新真由美, 工藤紀雄, 伊藤孝, 伊藤昭博, 吉田稔, 布村一人, 長岡康夫, 住吉孝明

    メディシナルケミストリーシンポジウム講演要旨集   39th (CD-ROM)   2022年

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  • 血液脳関門透過性を有するヒストン脱アセチル化酵素阻害剤の探索研究

    住吉孝明, 平中誠弥, 手賀悠真, 樋口慧, 黒澤俊樹, 出口芳春, 本間光貴, 新真由美, 伊藤昭博, 伊藤昭博, 吉田稔, 長岡康夫

    メディシナルケミストリーシンポジウム講演要旨集   36th   2018年

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  • Drug discovery and large-scale synthesis for 7-azaindoline derivatives as potent, orally available, selective M1 and M4 muscarinic acetylcholine receptors agonists

    Yoshiharu Uruno, Yasunao Inoue, Yasuko Konishi, Atsushi Suwa, Kentaro Takai, Kazuki Hashimoto, Harumi Matsuda, Tomokazu Nakako, Mutsuko Sakai, Gakuji Hashimoto, Takeshi Enomoto, Atsushi Kitamura, Yasuaki Uematsu, Akihiko Kiyoshi, Takaaki Sumiyoshi

    ABSTRACTS OF PAPERS OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY   249   2015年3月

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    記述言語：英語   掲載種別：研究発表ペーパー・要旨（国際会議）  

    Web of Science

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  • Sirtuin 1選択的阻害活性をもつ新規2-hydroxy-1-naphthaldehyde誘導体とその抗がん活性

    瓦谷泰之, 平田佳之, 深田尚文, 住吉孝明, 長岡康夫, 伊藤昭博, 吉田稔, 上里新一

    メディシナルケミストリーシンポジウム講演要旨集   32nd   2014年

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  • 多様な大環状化合物の効率的合成反応の開発

    住吉 孝明

    理工学と技術 : 関西大学理工学会誌   21   41 - 44   2014年

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    記述言語：日本語   出版者・発行元：関西大学理工学会  

    CiNii Books

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    その他リンク： http://hdl.handle.net/10112/9472

  • Drug discovery of novel N-substituted oxindoles as potent and high selective muscarinic M-1 and M-4 receptor partial agonist

    Kentaro Takai, Takaaki Sumiyoshi, Yoshiharu Uruno, Kengo Tojo, Atsushi Suwa, Yoko Takahashi, Yasuko Konishi, Takeshi Enomoto, Harumi Matsuda, Mutsuko Sakai, Tomokazu Nakako, Akihiko Kiyoshi, Yasuaki Uematsu, Atsushi Kitamura

    ABSTRACTS OF PAPERS OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY   245   2013年4月

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    記述言語：英語   掲載種別：研究発表ペーパー・要旨（国際会議）  

    Web of Science

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  • Asymmetric synthesis of 6-cyanoindoles as nonsteroidal glucocorticoid receptor modulators

    Takaaki Sumiyoshi, Naoki Chiyo, Kengo Tojo, Daisuke Urabe, Masanori Tobe

    ABSTRACTS OF PAPERS OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY   241   2011年3月

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    記述言語：英語   掲載種別：研究発表ペーパー・要旨（国際会議）  

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共同研究・競争的資金等の研究課題

  • 細胞膜透過性向上を志向したHDAC6分解誘導剤の探索合成

    研究課題/領域番号：23K06061  2023年4月 - 2026年3月

    日本学術振興会  科学研究費助成事業  基盤研究(C)

    住吉 孝明

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    担当区分：研究代表者 

    配分額：4810000円 （ 直接経費：3700000円 、 間接経費：1110000円 ）

    近年、新しい創薬モダリティとして、標的タンパクを強制的に分解して効果を示す「タンパク分解誘導剤 (PROTAC) 」が注目されている。PROTACは分子内に標的タンパク結合部とE3ユビキチンリガーゼ結合部を有し、双方のタンパクに結合して近接させることにより標的タンパクをユビキチン化してプロテアソームに分解させる。本手法は低分子化合物や抗体などの既存モダリティでは創薬が困難な標的にも効果が期待できるメリットがある。しかし、PROTACは分子量が1000近くなることから、細胞膜透過性が低いなど薬物動態面で医薬品に不適な性質を示すことが多い。本研究では、脂溶性向上や分子の剛性向上を指標にリンカー部を種々構造変換し、がんや神経変性疾患治療の有望な創薬標的であるhistone deacetylase (HDAC) 6 を効率的に消失させうる、細胞膜透過性を向上させたHDAC6 PROTAC の創製を目的とする。本研究で標的とするHDAC6はがん、感染症、精神神経疾患に関わるとされ、その阻害剤はそれらの疾患の新規治療薬となりうる。HDAC6阻害剤は活性発現に高極性基であるヒドロキサム酸を必要とすることから、PROTAC化のためポリエチレングリコールリンカーやpomalidomido構造を導入するとさらに高極性となり、細胞膜透過性はさらに低下する。2023年度は、リンカーの低極性化およびHDAC6結合部位の分子量低減をはかる化合物設計を行った。既知のHDAC6 PROTACに比べて大きく分子量を低下させた化合物Aを設計した。化合物Aを合成し、当該化合物Aの細胞膜透過性を評価したところ、これまでに合成したPROTACに比べて細胞膜透過性が改善したことを見出した。本成果は細胞膜透過性を有するHDAC6 PROTAC創製につながる可能性がある。

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  • 中枢移行性ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤の探索研究

    研究課題/領域番号：19K07008  2019年4月 - 2022年3月

    日本学術振興会  科学研究費助成事業  基盤研究(C)

    住吉 孝明

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    担当区分：研究代表者 

    配分額：4420000円 （ 直接経費：3400000円 、 間接経費：1020000円 ）

    中枢性ヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤は、アルツハイマー病、パーキンソン病などの神経変性疾患やうつ病などの精神疾患の新規作用機序に基づく治療薬として期待されている。しかしながら、既知のHDAC阻害剤の多くは中枢移行性が低く、精神神経疾患治療薬として承認されたHDAC阻害剤は現状存在しない。HDAC阻害剤の低い中枢移行性を向上させるため、一般的に中枢移行性が高いヒスタミン受容体拮抗薬の構造を導入した化合物の設計・合成・評価を行った。その結果、高い阻害活性と中枢移行性を併せもつHDAC阻害剤を見出した。特にKH-259はマウス尾懸垂試験で高い抗うつ活性を示した。

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  • ムスカリン受容体部分作動薬の探索研究

    研究課題/領域番号：15K18903  2015年4月 - 2017年3月

    日本学術振興会  科学研究費助成事業  若手研究(B)

    住吉 孝明

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    担当区分：研究代表者 

    配分額：4030000円 （ 直接経費：3100000円 、 間接経費：930000円 ）

    ムスカリン受容体は副交感神経を活性化する神経伝達物質アセチルコリンの受容体である。ムスカリン受容体にはM1-M5の５つのサブタイプがあり、M1受容体の活性化が認知機能を向上させる効果がある。本研究は、作動性と拮抗性を併せ持ち、適度にM1受容体を活性化する部分作動薬を創製し、副作用を低減した新たな精神神経疾患治療薬になりうる化合物を見出すことを目的とする。
    M1受容体およびM4受容体の両方を作動する化合物の構造を種々変換した結果、ムスカリンM1受容体選択的部分作動性を示す化合物を見出した。これらの化合物はアルツハイマー病等の精神神経疾患の改善薬への応用が期待できる。

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